La Pharmacocinétique
La pharmacocinétique étudie les différentes étapes du médicament ou d'un complément nutritionnel dans l’organisme, en
particulier :
- la quantité de médicament et/ou de complément nutritionnel arrivant dans la circulation générale et au niveau des sites d’action.
- la répartition du médicament et/ou du complément nutritionnel dans les organes et les tissus.
- la modalité d’élimination du composé.
Ces différentes notions utilisent un vocabulaire souvent hermétique. Les réponses aux questions suivantes
devraient permettre d’éclaircir la signification des termes les plus fréquemment utilisés aux conséquences pratiques parfois importantes.
Qu’est-ce que l’absorption ?
Pour un médicament et/ou un compélement nutritionnel pris par voie orale,
cas le plus fréquent traité ici, la première étape du trajet vers la circulation générale est constituée par le passage de la barrière gastro-intestinale ou processus d’absorption. (ou de
résorption).
Les caractéristiques de cette barrière gastro-intestinale expliquent les difficultés de son franchissement par certains composés. En effet, elle est tapissée d’un revêtement lipidique dont la
partie est orientée vers l’estomac est dite hydrophile (soluble dans l’eau), l’autre partie étant hydrophobe (insoluble à l’eau).
Ce revêtement est par ailleurs recouvert d’une couche de protéïne. Sa surface n’est pas continue mais interrompue
de pores aqueux qui permettent le passage de petites molécules.
Pour être absorbé, un médicament et/ou un complément nutritionnel doit donc répondre à certaines caractéristiques (de solubilité dans l’eau, de nature
chimique, d’état d’ionisation, etc)
De plus l’absorption peut-être influencée par le niveau de vascularisation et le pH (degré d’acidité) des
différentes parties du tractus digestif.
Ainsi l’estomac est a priori peu adapté pour une absorption élevée car sa vascularisation est faible et son niveau d’acidité élevé. L’intestin grêle, plus vascularisé, au niveau d’acidité moins
élevé, est plus compatible avec l’absorption.
Différents mécanismes permettent le franchissement de la barrière intestinale. On parle de diffusion passive, de
diffusion facilitée et de transport actif.
Le phénomène d’absorption est assez complexe et se décompose en plusieurs phases dont trois sont particulièrement
importantes : la dissolution, la vidange dans l’estomac et le débit sanguin intestinal.
Qu’appelle-t-on l’effet de passage hépatique, intestinal, pulmonaire ?
L’effet de premier passage consiste en une perte de médicament et/ou de nurtriment par métabolisme ou par action des enzymes d’un organe, dès le premier contact de la substance médicamenteuse
et/ou nutritionnelle avec cet organe. Le composé est transformé en métabolites. Certains métabolites peuvent présenter une activité thérapeutique propre.
A quoi correspond la
BIODISPONIBILITE ?
La Biodisponibilité d’un médicament ou d’un complément nutritionnel
correspond à la fraction ou au pourcentage de substance qui, après administration, atteint la circulation générale.
La Biodisponibilité peut prendre toutes les valeurs comprises entre
1 (biodisponibilité nulle) et 100 (biodisponibilité totale : après administration intra artérielle le médicament ou le complément nutritionnel est immédiatement déversé dans la
circulation en générale).
La Biodisponibilité détermine d’une part la valeur des concentrations
plasmatiques et d’autre part le temps nécessaire à leurs obtentions après administration d’un produit médicamenteux, ou de compléments nutritionnels.
LA BIODISPONIBITÉ DU GEL EN SUSPENSION EST DE 80%
Assimilable en moins d'une heure